中国药物评价 ›› 2020, Vol. 37 ›› Issue (4): 291-294.
李敏1, 李雪2, 陈潮2, 胡利敏1, 张锁庆1, 王菊勇2*
摘要: 目的:评价2种头孢呋辛酯片在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法: 按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验设计。空腹和餐后条件下各入组34例受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂125mg,用LC-MS/MS法测定血浆中头孢呋辛的浓度,用WinNonlin6.3软件计算头孢呋辛的药动学参数,并进行生物等效性评价。 结果:受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中头孢呋辛的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(1 904.2±419.16),(1 996.4±386.55)ng·mL-1; AUC0-t分别为(5 942.884 9±1 278.885 5),(6 017.278 7±1 199.180 8)h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(5 997.406 3±1 267.705 5),(6 077.5767±1 196.461 9)h·ng·mL-1;餐后组血浆中头孢呋辛的主要药代动力学如下:Cmax分别为(2 223.2±467.72),(2 119.7±504.41)ng·mL-1; AUC0-t分别为(7 454.268 7±1 064.233 4),(7 471.536 4±1 030.637 7)h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(7 512.512 6±1 060.955 7),(7 541.289 8±1 050.708 4)h·ng·mL-1。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞,经对数转换后几何均值比(90%CI)分别为空腹状态下94.96%(87.84%~102.65%),98.57%(93.98%~103.38%),98.52%(94.02%~103.24%);餐后状态下105.39%(97.51%~113.91%),99.68%(97.18%~102.24%),99.57%(97.12%~102.07%)。结论:2种头孢呋辛酯片在中国健康受试者中具有生物等效性。
中图分类号: